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I-BET762
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| 产品编号 | 包装单位 | 单价(元) | 国内现货 | 国外库存 | 询价单 |
| 3097963 | 5 MG | 1530 | |||
| 3097963 | 25 MG | 5640 |
产品别名
1260907-17-2
I-BET762
GSK525762A
I-BET
GSK525762
(4S)- 6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4] 三唑 [4,3-a] [1,4] 苯二氮卓-4-乙酰胺
结构式
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C22H22ClN5O2 |
| Molecular weight | 423.90 |
| MDL number | MFCD22417091 |
| PubChem Substance ID【PubChem化学物质编号】 | 329825759 |
| NACRES | NA.77 |
| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | I-BET762 通过控制促炎基因表达具有抗炎属性。I-BET762 在细胞模型中阻碍 MYC(原癌基因)的表达。I-BET762 的这一作用可作为治疗前列腺癌的有效疗法。 I-BET762 (GSK525762) 是溴结构域和末端外 (BET) 结构域蛋白 BRD2、BRD3 和 BRD4 的选择性抑制剂，IC 50 值为 32.5–42.5 nM，与其他含溴结构域蛋白无相互作用。I-BET 模拟乙酰化组蛋白，阻止乙酰化赖氨酸和 BET reader 蛋白之间的蛋白-蛋白相互作用。这表明阻断炎症基因在活化的巨噬细胞中的表达，并对内毒素性休克和细菌性败血症具有保护作用。I-BET762 在体外和体内也显示出强效的抗骨髓瘤活性 。 |
产品性质
| Quality Level【质量水平】 | 100 |
| Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
| form【形式】 | powder |
| optical activity【旋光性】 | [α]/D +80 to +90°, c = 0.3 in methanol |
| drug control | regulated under CDSA - not available from sigma-aldrich Canada |
| color【颜色】 | white to beige |
| solubility【溶解性】 | DMSO: 10 mg/mL, clear |
| storage temp.【储存温度】 | 2-8℃ |
| SMILES string | CCNC(C[C@@H]1N=C(C2=CC=C(Cl)C=C2)C3=CC(OC)=CC=C3N4C1=NN=C4C)=O |
| InChI | 1S/C22H22ClN5O2/c1-4-24-20(29)12-18-22-27-26-13(2)28(22)19-10-9-16(30-3)11-17(19)21(25-18)14-5-7-15(23)8-6-14/h5-11,18H,4,12H2,1-3H3,(H,24,29)/t18-/m0/s1 |
| InChI key | AAAQFGUYHFJNHI-SFHVURJKSA-N |
| Gene Information | human ... BRD2(6046), BRD3(8019), BRD4(23476), BRDT(676) |
| packaging【包装】 | 5, 25 mg in glass bottle |
安全信息
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
