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SBI-0206965
产品别名
SBI-0206965
2-((5-Bromo-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-methylbenzamide
2-((5-溴-2-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧)-N-甲基苯甲酰胺
结构式
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C21H21BrN4O5 |
| Molecular weight | 489.32 |
| PubChem Substance ID【PubChem化学物质编号】 | 329825951 |
| NACRES | NA.77 |
| Application【应用】 | SBI-0206965已被用于研究其对镉转化的前列腺上皮细胞生长的影响。 |
| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | SBI-0206965是一种有效且选择性的丝氨酸/苏氨酸自噬引发激酶ULK1和ULK2抑制剂，对ULK1具有选择性。 SBI-0206965的ULK1的IC50值为108 nM，而ULK2的IC50为711nM。 肿瘤细胞需要自噬以去除错误折叠的蛋白质或受损的细胞器。 SBI-0206965被证明可抑制mTOR抑制诱导的自噬。 在许多肿瘤中，mTOR信号传导常常活跃，并且可以驱动增殖，因此正在研究mTOR抑制剂作为抗癌药。 但是，mTOR抑制也可导致依赖ULK1的自噬存活反应的激活，并且mTOR抑制剂的大多数结果充其量是抑制细胞生长的。 SBI-0206965与mTOR抑制协同作用，诱导细胞凋亡和细胞死亡。 由于大多数肿瘤细胞通过自噬机制存活，因此抑制自噬诱导物Unc-51(丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶)样自噬激活激酶(ULK1和ULK2)可能在癌症治疗中有用。 |
产品性质
| Quality Level【质量水平】 | 100 |
| Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
| form【形式】 | powder |
| color【颜色】 | white to beige |
| solubility【溶解性】 | DMSO: 20 mg/mL, clear |
| storage temp.【储存温度】 | −20℃ |
| SMILES string | BrC1=C(OC2=C(C(NC)=O)C=CC=C2)N=C(NC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)N=C1 |
| InChI | 1S/C21H21BrN4O5/c1-23-19(27)13-7-5-6-8-15(13)31-20-14(22)11-24-21(26-20)25-12-9-16(28-2)18(30-4)17(10-12)29-3/h5-11H,1-4H3,(H,23,27)(H,24,25,26) |
| InChI key | NEXGBSJERNQRSV-UHFFFAOYSA-N |
| packaging【包装】 | 5, 25 mg in glass bottle |
安全信息
| Pictograms【象形图】 | GHS07 |
| Signal word【警示用语：】 | Warning |
| Hazard Statements | H315 - H319 - H335 |
| Precautionary Statements | P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338 |
| Hazard Classifications【危险分类】 | Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3 |
| Target Organs【靶器官】 | Respiratory system |
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 11 - Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
