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NAE抑制剂，MLN4924-CAS 951950-33-7-Calbiochem
NAE Inhibitor, MLN4924-CAS 951950-33-7-Calbiochem
| 产品编号： | 4083419 |
| 规格： | NAE Inhibitor, MLN4924, CAS 951950-33-7, is an AMP mimetic that forms a NAE-catalyzed NEDD8 adduct, which acts as a tight-binding, ATP-competitive NAE inhibitor (IC50 = 4.7 nM). |
| CAS NO： | 951950-33-7 |
| 包装规格： | 5 MG |
| 产品类别： | 进口试剂 |
| 品牌： | Sigma-Aldrich |
| 优惠价： | 立即咨询 |
产品别名
951950-33-7
NAE抑制剂，MLN4924-CAS 951950-33-7-Calbiochem
NAE Inhibitor, MLN4924-CAS 951950-33-7-Calbiochem
NEDD8-Activating Enzyme Inhibitor, ((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-Dihydro-1H-inden-1-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl}-2-hydroxycyclopentyl)methyl sulphamate
((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-Dihydro-1H-inden-1-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl}-2-hydroxycyclopentyl)methyl sulphamate, NEDD8-Activating Enzyme Inhibitor
((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚满-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基} -2-羟基环戊基)氨基磺酸甲酯,NEDD8活化酶抑制剂
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C21H25N5O4S |
| Molecular weight | 443.52 |
| General description【一般描述】 | 一种靶向NEDD8活化E1酶NAE核苷酸结合位点并经历NAE催化的共价NEDD8加合物形成的细胞渗透性AMP模拟物，而该加合物反过来会作为一种紧密集合、ATP竞争性NAE抑制剂(IC50 = 4.7 nM)，针对Ub活化酶UAE/UBA1、Ub样修饰剂活化酶UBA6/UBE1L2、SUMO活化酶SAE、Ub样修饰剂活化酶ATG7(分别的IC50 = 1.5, 1.8, 8.2和>10 µM)、腺苷受体A1/A2A/A2B/A3或一组12种的细胞激酶(IC50 >10 µM)表现了极大减低或很低的效力。选择性降低细胞内Ubc12-NEDD8而非Ubc9-SUMO或Ubc10-Ub硫酯的形成(24小时内HCT-116培养物中的ICmax = 90 nM)，从而导致CRL(cullin-RING连接酶)底物CDT1、NFE2L2/NRF2和p27的积聚而不影响总体细胞蛋白的转换。在体外(IC50从50 nM到1.03 µM)和体内鼠异种移植模型(30至60 mg/kg；q.d.或b.i.d通过s.c.)中均显示出可通过凋亡诱导而对多种起源癌症的生长进行抑制。 一种靶向NEDD8活化E1酶NAE核苷酸结合位点并经历NAE催化的共价NEDD8加合物形成的细胞渗透性AMP模拟物，而该加合物反过来会作为一种紧密集合、ATP竞争性NAE抑制剂(IC50 = 4.7 nM)，针对UAE/UBA1、UBA6/UBE1L2、SAE、ATG7、腺苷受体A1/A2A/A2B/A3或一组12种的细胞激酶表现了极大减低或很低的效力。选择性降低细胞内Ubc12-NEDD8而非Ubc9-SUMO或Ubc10-Ub硫酯的形成(24小时内HCT-116培养物中的ICmax = 90 nM)，从而导致cullin-RING连接酶底物升高。在体外(IC50从50 nM到1.03 µM)和体内鼠异种移植模型(30至60 mg/kg，通过s.c.)中均显示出可通过凋亡诱导而对各种癌细胞的生长进行抑制。 |
| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | 可逆：否 细胞可渗透性：具有 首要靶标 NEDD8活化酶 |
| Warning【警告】 | 毒性：标准处理(A) |
| Reconstitution【重悬】 | 溶解后，等分并冷冻保存(-20°C)。储备液可在-20°C最长稳定1个月。 仅使用新鲜的DMSO进行溶解。 |
| Other Notes【其他说明】 | Milhollen, M.A., et al. 2010.Blood116, 1515. Brownell, J.E., et al. 2010.Mol.Cell37, 102. Soucy, T.A., et al. 2009.Nature458, 73. |
| Legal Information【法律信息】 | CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany |
产品性质
| Quality Level【质量水平】 | 100 |
| Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
| form【形式】 | solid |
| potency【效能】 | 4.7 nM IC50 |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition【储存条件】 | OK to freeze protect from light |
| color【颜色】 | light beige |
| solubility【溶解性】 | DMSO: 100 mg/mL |
| storage temp.【储存温度】 | 2-8℃ |
| packaging【包装】 | 用惰性气体包装 |
安全信息
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 11 - Combustible Solids |
| WGK | WGK 2 |
