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GSK484
产品别名
1652591-81-5
GSK484
GSK 484
GSK-484 hydrochloride
AOB6992
GTPL8577
((3S,4R)-3-Amino-4-hydroxypiperidin-1-yl)(2-(1-(cyclopropylmethyl)-1H-indol-2-yl)-7-methoxy-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)methanone hydrochloride
((3S,4R)-3-氨基-4-羟基哌啶-1-基)(2-(1-(环丙基甲基)-1H-吲哚-2-基)-7-甲氧基-1-甲基-1H-苯并 [d] 咪唑-5-基)甲酮 盐酸盐
GSK-484 盐酸盐
结构式
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C27H31N5O3 · HCl |
| Molecular weight | 510.03 |
| PubChem Substance ID【PubChem化学物质编号】 | 329825997 |
| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | GSK484 是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 PAD4 的强效选择性可逆性抑制剂，该酶被认为在粒细胞和巨噬细胞发育中发挥作用，导致炎症和免疫应答，并在许多肿瘤中过表达。2 mM 钙存在条件下，GSK484 的 IC 50 值为 50 nM(无钙)和 250 nM。GSK484 对其他 50 个蛋白的脱靶活性最小，即使在 100 μg/ml 的浓度下，HDACs 1–11 也没有活化。M. GSK484 结合在与脒基不同的位点，即 PAD4 活性位点的构象，在此部分位点被重新排序形成 β-发夹。关于完整的表征详细信息，请访问结构基因组学联盟 (SGC) 网站上的 GSK484 探针综述。 想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc |
| Features and Benefits【特点和优势】 | GSK484 是一种表观遗传化学探针，系与 Structural Genomics Consortium (SGC) 合作研发。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。 这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。 |
| Other Notes【其他说明】 | 化学探针门户网站已对 GSK484 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 GSK484 探针摘要 。 |
产品性质
| Quality Level【质量水平】 | 100 |
| Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
| form【形式】 | powder |
| color【颜色】 | white to beige |
| solubility【溶解性】 | H2O: 2 mg/mL, clear (warmed) |
| storage temp.【储存温度】 | 2-8℃ |
| SMILES string | [H]Cl.CN1C(C2=CC(C=CC=C3)=C3N2CC4CC4)=NC5=C1C(OC)=CC(C(N6C[C@H](N)[C@H](O)CC6)=O)=C5 |
| InChI | 1S/C27H31N5O3.ClH/c1-30-25-20(11-18(13-24(25)35-2)27(34)31-10-9-23(33)19(28)15-31)29-26(30)22-12-17-5-3-4-6-21(17)32(22)14-16-7-8-16;/h3-6,11-13,16,19,23,33H,7-10,14-15,28H2,1-2H3;1H/t19-,23+;/m0./s1 |
| InChI key | MULKOGJHUZTANI-ADMBKAPUSA-N |
| packaging【包装】 | 5, 25 mg in glass bottle |
安全信息
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
