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PF-06761281
产品别名
1854061-19-0
PF-06761281
(2R)-2-Hydroxy-2-[2-(2-methoxy-5-methyl-3-pyridinyl)ethyl]-butanedioic acid
(R)-2-Hydroxy-2-(2-(2-methoxy-5-methylpyridin-3-yl)ethyl)-succinic acid
(R)-2-羟基-2-(2-(2-(2-甲氧基-5-甲基吡啶-3-基)乙基)-琥珀酸
(2R)-2-羟基-2- [2-(2-(2-甲氧基-5-甲基-3-吡啶基)乙基]-丁二酸
结构式
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C13H17NO6 |
| Molecular weight | 283.28 |
| MDL number | MFCD30187578 |
| PubChem Substance ID【PubChem化学物质编号】 | 329823836 |
| NACRES | NA.77 |
| General description【一般描述】 | PF-06761281 是小的极性二羧酸酯化合物。它的结构类似于柠檬酸盐，后者是 Na+-柠檬酸盐共转运蛋白(NaCT)的内源性底物。它是 SLC13a2/3/5(溶质通道)家族的新型有效抑制剂，同时具有 NaCT 选择性。 |
| Application【应用】 | PF-06761281 已在大鼠中用作 SLC13A 家族抑制剂，用于确定其未结合的分配系数(Kpuu)，并评估其作为药物的效力。 |
| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | PF-06761281 是钠协同柠檬酸盐转运蛋白(NaCT 或 SLC13A5)的抑制剂，它可能是治疗和预防代谢异常的靶标。 SLC13 转运蛋白 SLC13A2(NaDC1)、SLC13A3(NaDC3)和 SLC13A5(NaCT)将带有多个钠离子的二羧酸酯和三羧酸酯共转运到细胞中。 PF-06761281 抑制人肝细胞 NaCT 的柠檬酸摄取，IC50 为 740 nM。PF-06761281 在体外对 NaCT 的选择性是 NaDC1 和 NaDC3 的 >25 倍，并且在 65 个精选靶标组不起作用。 |
| Other Notes【其他说明】 | 该化合物由辉瑞公司开发,用于 离子通道研究。要了解 Sigma′与辉瑞公司合作的更多信息，并查看其他正宗的、高品质辉瑞化合物，请见sigma.com/bsm-pfizer。 |
| Legal Information【法律信息】 | 根据辉瑞公司的协议出售，用于研究目的。 Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc. |
产品性质
| Quality Level【质量水平】 | 100 |
| Assay【测定】 | ≥97% (HPLC) |
| form【形式】 | powder |
| manufacturer/tradename | Pfizer® |
| color【颜色】 | white to beige |
| solubility【溶解性】 | H2O: 20 mg/mL, clear |
| originator【创始人】 | Pfizer |
| shipped in【运输】 | dry ice |
| storage temp.【储存温度】 | −20℃ |
| SMILES string | CC1=CC(CC[C@](CC(O)=O)(O)C(O)=O)=C(OC)N=C1 |
| InChI | 1S/C13H17NO6/c1-8-5-9(11(20-2)14-7-8)3-4-13(19,12(17)18)6-10(15)16/h5,7,19H,3-4,6H2,1-2H3,(H,15,16)(H,17,18)/t13-/m1/s1 |
| InChI key | FGYMJXFSHBLHLW-CYBMUJFWSA-N |
| packaging【包装】 | 5, 25 mg in glass bottle |
安全信息
| Pictograms【象形图】 | GHS06 |
| Signal word【警示用语：】 | Danger |
| Hazard Statements | H301 |
| Precautionary Statements | P301 + P330 + P331 + P310 |
| Hazard Classifications【危险分类】 | Acute Tox. 3 Oral |
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects |
| WGK | WGK 3 |
