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SR9011
产品别名
1379686-29-9
SR9011
3-[[[(4-Chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide
3-[[[(4-氯苯基)甲基] [(5-硝基-2-噻吩基)甲基] 氨基] 甲基]-N-戊基-1-吡咯烷甲酰胺
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C23H31ClN4O3S |
| Molecular weight | 479.04 |
| NACRES | NA.77 |
| Application【应用】 | Sr9011已用作核受体亚家族1 D组成员1(NR1D1)受体激动剂：
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| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | REV-ERB 激动剂是一种强效核受体 REV-ERB 激动剂(根据基于细胞的报告基因分析，REV-ERBα -和 REV-ERBβ-的 EC50依赖性阻遏蛋白活性分别 = 790 和 560 nM)在体外培养物和小鼠体内 (100 mg/kg i.p.，b.i.d.) 刺激 REV-ERB 依赖性靶基因抑制，而对一组 46 个其他核受体无活性。SR9011 通过抑制转录因子 BMAL1(脑和肌肉 ARNT 样蛋白 1)和 CLOCK(昼夜节律与细胞周期)调节昼夜节律行为，并通过调节小鼠体内脂肪和葡萄糖代谢相关基因诱导能量消耗和体重减轻，具有良好的生物利用度(血浆浓度)。分别为 0.53 和 15.3μ10 或 100 mg/kg i.p. 给药后 2 h；脑浓度= 0.24 μM 10 mg/kg i.p. 给药后 2 h)，而其结构类似物 GSK4112 未显示血浆暴露。 |
产品性质
| Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
| form【形式】 | powder |
| color【颜色】 | white to beige |
| solubility【溶解性】 | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| storage temp.【储存温度】 | −20℃ |
安全信息
| Pictograms【象形图】 | GHS07 |
| Signal word【警示用语：】 | Warning |
| Hazard Statements | H315 - H319 |
| Precautionary Statements | P302 + P352 - P305 + P351 + P338 |
| Hazard Classifications【危险分类】 | Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 |
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 11 - Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
