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VH298
产品别名
2097381-85-4
VH298
(2S,4R)-1-((S)-2-(1-Cyanocyclopropanecarboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
(2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基环丙烷甲酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺
结构式
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C27H33N5O4S |
| Molecular weight | 523.65 |
| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | VH298是一种细胞可透过性小分子，可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用，从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。缺氧诱导因子 (HIFs) 是氧敏感的转录因子，可调节缺氧信号。它们受氧依赖性脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶调节，并由von Hippel-Lindau(VHL)Cullin RING E3泛素连接酶复合物进行多泛素化。与许多具有脱靶作用的PHD抑制剂不同，VH298在PHD酶的下游起作用，从而抑制VHL:HIF-α 互作。VH298的Kd为90 nM。VH298已表现出诱导HIF转录活性，可增加HIF-α在HeLa细胞中的积累，并刺激RCC4细胞中产生促红细胞生成素。 |
产品性质
| Quality Level【质量水平】 | 100 |
| Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
| form【形式】 | powder |
| color【颜色】 | white to beige |
| solubility【溶解性】 | DMSO: 10 mg/mL, clear |
| storage temp.【储存温度】 | −20℃ |
| packaging【包装】 | 5, 25 mg in glass bottle |
安全信息
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
