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GW806742X
产品别名
579515-63-2
GW806742X
3-(4-(Methyl(4-(3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)ureido)phenyl)amino)pyrimidin-2-ylamino)benzenesulfonamide
3-(4-(甲基(4-(3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲基)苯基)氨基)嘧啶-2-基氨基)苯磺酰胺
结构式
基本信息
| Empirical Formula【经验(实验)分子式】 | C25H22F3N7O4S |
| Molecular weight | 573.55 |
| MDL number | MFCD29036385 |
| Biochem/physiol Actions【生化/生理作用】 | GW806742X最初被鉴定为一种ATP位点靶向激酶抑制剂(IC50 = 2/VEGFR2，15/SRC，47/C-FMS, 851/GSK3，9016/ERBB2，9120/FGFR，单位为nM)，对癌症细胞培养物具有强效抗增殖活性(IC50 = 5/HUVEC-v，424/HUVEC-b，81/HEF，453/MDA468，470/A375P，693/HT29，734/PC3，单位为nM)。目前，GW806742X以Compound 1这一名称更为知名，因为它通过与MLKL假激酶结构域发生亲和相互作用而发挥抗坏死性凋亡的作用(Kd = 9.3 μM)，进而阻止4HB结构域在RIPK3介导的假激酶结构域磷酸化后发挥其坏死作用。GW806742X能够抑制TSQ(1 ng/mL TNF，500 nM Smac-mimetic，10 μM Q-VD-Oph)治疗诱导的小鼠真皮成纤维细胞坏死(IC50 <50 nM) with >比Nec-1高50倍，而仅在存在100 ng/mL的超生理学TNF浓度时观察到效率降低(IC50 = 100-500 nM；最大功效约为50％)。 |
产品性质
| Assay【测定】 | ≥98% (HPLC) |
| form【形式】 | powder |
| color【颜色】 | white to beige |
| solubility【溶解性】 | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| storage temp.【储存温度】 | 2-8℃ |
| SMILES string | CN(C1=NC(NC2=CC(S(=O)(N)=O)=CC=C2)=NC=C1)C3=CC=C(NC(NC4=CC=C(OC(F)(F)F)C=C4)=O)C=C3 |
安全信息
| Storage Class Code【储存分类代码】 | 11 - Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
